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ケタス点眼液0.01%

終点眼後10分での各眼組織内濃度は、角膜（1020ng eq./g） が最も高く、次いで虹彩・毛様体（204ng eq./g） 、眼瞼 （169ng eq./g） 、瞬膜（140ng eq./g） 、眼房水（89ng eq./g） 、 結膜（51ng eq./g）の順であった。最終点眼終了後の血中移行 においても点眼後10分を最高（7ng eq./mL）として、速やかに 消失し、1時間では検出限界...

ある 21） 。 （3）初回通過効果の有無及びその割合 該当資料なし （4）代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率 14C-カルテオロール塩酸塩点眼液 2％を白色ウサギの片眼に点眼後 1 時間での点眼眼房水中の放射活 性の 80％はカルテオロールの未変化体で、主要代謝産物の 8-ヒドロキシカルテオロールとグルクロ ン酸抱合体はそれぞれ 5％及び 6％であった。血漿中の 68％はグルクロン酸抱合体で...

ある 21） 。 （3）初回通過効果の有無及びその割合 該当資料なし （4）代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率 14C-カルテオロール塩酸塩点眼液 2％を白色ウサギの片眼に点眼後 1 時間での点眼眼房水中の放射活 性の 80％はカルテオロールの未変化体で、主要代謝産物の 8-ヒドロキシカルテオロールとグルクロ ン酸抱合体はそれぞれ 5％及び 6％であった。血漿中の 68％はグルクロン酸抱合体で...

3）初回通過効果の有無及びその割合 該当資料なし （4）代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率 ＜カルテオロール塩酸塩＞ 14C-カルテオロール塩酸塩点眼液2%を白色ウサギの片眼に点眼後1時間での点眼眼房水中の放射能 の80%はカルテオロールの未変化体で、主要代謝産物の8-ヒドロキシカルテオロールとグルクロン酸 抱合体はそれぞれ5%及び6%であった。 血漿中の68%はグルクロン酸抱合体であり、 未...

大部分は未変化体で、以後 1.75 時間の消失半減期で速やかに消失した。 血漿中放射活性は点眼後 2 時間で最高濃度に達し、以後 2.75 時間の半減期で消失した。 なお、点眼後 1 時間における点眼眼房水、血漿及び非点眼眼房水中の放射活性濃度の比はそれぞれ約 200：5：1 であった。 その他の眼組織への移行も早く、点眼後 0.5～1 時間で最高値に達した後、速やかに消失した。点眼 後 0.5 ...